Gestação
Categoria DNão usar
Contraindicado no segundo e terceiro trimestres e não recomendado no primeiro. Suspender assim que a gravidez for detectada e substituir por metildopa, nifedipino de ação prolongada ou hidralazina.
Inibidor da ECA de ação curta, administrado em 2 a 3 tomadas diárias, usado na hipertensão arterial, na insuficiência cardíaca, após infarto do miocárdio com disfunção ventricular e na nefropatia diabética.
Revisado em pela equipe Astrenmed
Inibidores da ECA usados no segundo e terceiro trimestres reduzem a função renal fetal e podem causar oligoidrâmnio, hipoplasia craniana e pulmonar, anúria, hipotensão e morte fetal ou neonatal. Em mulheres em idade fértil, orientar contracepção e planejar a troca antes da gestação.
O essencial do perfil clínico em uma tela.
É o primeiro inibidor da enzima conversora de angiotensina (IECA) desenvolvido para uso oral. Bloqueia a conversão de angiotensina I em angiotensina II e reduz a degradação da bradicinina, com vasodilatação, queda da aldosterona e redução da pós-carga. Tem início rápido e duração curta, o que exige 2 a 3 tomadas diárias. Reduz mortalidade na insuficiência cardíaca e após infarto com disfunção ventricular e retarda a progressão da nefropatia diabética. É uma das opções de primeira linha disponíveis gratuitamente no SUS.
Inibidor competitivo da enzima conversora de angiotensina, ativo na forma original; o grupo sulfidrila liga-se ao zinco do sítio ativo da enzima.
Concentrações, embalagens e nomes comerciais no Brasil.
| Apresentação | Forma farmacêutica | Concentração / composição | Embalagem | Nomes comerciais |
|---|---|---|---|---|
| Captopril 12,5 mg | Comprimido | 12,5 mg | Embalagens com 30 comprimidos, entre outras conforme o fabricante. | Somente genérico |
| Captopril 25 mgRENAME · Farmácia Popular | Comprimido | 25 mg | Embalagens com 30 comprimidos sulcados, entre outras conforme o fabricante. | CapoxCaptomedTeusil |
| Captopril 50 mg | Comprimido | 50 mg | Embalagens com 30 comprimidos sulcados, entre outras conforme o fabricante. | CapoxCaptocordCaptomedCaptomidoTeusil |
Os comprimidos podem ser partidos para doses de 6,25 mg ou 12,5 mg. Um leve odor sulfuroso é próprio do fármaco e não indica deterioração. Conferir excipientes da marca dispensada em pacientes com intolerância à lactose.
Dose, frequência e duração por população.
Ou em 3 tomadas
Na hipertensão; até 450 mg/dia em casos refratários
Alvo 50 mg 3x/dia
Alimentos reduzem a absorção
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Dose usual | 25 mg | 2x/dia ou 3x/dia | Uso contínuo | Dose inicial na hipertensão. Alternativa: 50 mg 1x/dia, com menor cobertura nas 24 horas. Reavaliar em 2 a 4 semanas. |
| 50 mg | 2x/dia ou 3x/dia | Uso contínuo | Para controle insuficiente com 25 mg. Acima de 150 mg/dia o ganho é pequeno; preferir associar diurético tiazídico ou bloqueador de canal de cálcio. | |
| Hipertensão com depleção de volume ou diurético em dose alta | 6,25 a 12,5 mg | 2x/dia ou 3x/dia | Uso contínuo | Risco de hipotensão de primeira dose. Suspender o diurético 2 a 3 dias antes ou corrigir a volemia quando possível e titular conforme a pressão. |
| Urgência hipertensiva | 25 a 50 mg | Dose única; pode repetir após 1 a 2 h | Até controle e ajuste do esquema de manutenção | Início de ação em 15 a 30 minutos e pico em 60 a 90 minutos. Meta de redução gradual da pressão em 24 a 48 horas. A via sublingual não é recomendada. |
| Insuficiência cardíaca | 6,25 mg | 3x/dia | Início da titulação | Iniciar sob supervisão, sobretudo com hiponatremia, diurético de alça em dose alta ou PAS baixa. Pode iniciar com 12,5 mg 3x/dia em pacientes estáveis e normotensos. |
| 25 mg | 3x/dia | Etapa intermediária | Dobrar a dose a cada 1 a 2 semanas conforme pressão arterial, potássio e creatinina. | |
| 50 mg | 3x/dia | Uso contínuo | Dose-alvo. Se não tolerada, manter a maior dose tolerada; alguma inibição da ECA é preferível a nenhuma. | |
| Pós-infarto com disfunção ventricular | 6,25 mg | Dose teste, seguida de 12,5 mg 3x/dia | Primeiros dias | Iniciar a partir do terceiro dia após o infarto, com paciente hemodinamicamente estável. |
| 25 mg | 3x/dia | Por alguns dias | Aumentar conforme tolerância pressórica e função renal. | |
| 50 mg | 3x/dia | Uso contínuo | Dose-alvo de 150 mg/dia, alcançada em algumas semanas. Pode ser associado a ácido acetilsalicílico, betabloqueador e trombolíticos. | |
| Nefropatia diabética | 25 mg | 3x/dia | Uso contínuo | Dose diária de 75 a 100 mg em tomadas divididas. Associar outros anti-hipertensivos, se necessário, para atingir a meta pressórica. |
Dose inicial na hipertensão. Alternativa: 50 mg 1x/dia, com menor cobertura nas 24 horas. Reavaliar em 2 a 4 semanas.
Para controle insuficiente com 25 mg. Acima de 150 mg/dia o ganho é pequeno; preferir associar diurético tiazídico ou bloqueador de canal de cálcio.
Risco de hipotensão de primeira dose. Suspender o diurético 2 a 3 dias antes ou corrigir a volemia quando possível e titular conforme a pressão.
Início de ação em 15 a 30 minutos e pico em 60 a 90 minutos. Meta de redução gradual da pressão em 24 a 48 horas. A via sublingual não é recomendada.
Iniciar sob supervisão, sobretudo com hiponatremia, diurético de alça em dose alta ou PAS baixa. Pode iniciar com 12,5 mg 3x/dia em pacientes estáveis e normotensos.
Dobrar a dose a cada 1 a 2 semanas conforme pressão arterial, potássio e creatinina.
Dose-alvo. Se não tolerada, manter a maior dose tolerada; alguma inibição da ECA é preferível a nenhuma.
Iniciar a partir do terceiro dia após o infarto, com paciente hemodinamicamente estável.
Aumentar conforme tolerância pressórica e função renal.
Dose-alvo de 150 mg/dia, alcançada em algumas semanas. Pode ser associado a ácido acetilsalicílico, betabloqueador e trombolíticos.
Dose diária de 75 a 100 mg em tomadas divididas. Associar outros anti-hipertensivos, se necessário, para atingir a meta pressórica.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Uso pediátrico | Sem indicação estabelecida | — | — | Segurança e eficácia não estabelecidas em crianças. Quando usado por especialista, iniciar com doses baixas por peso e monitorar rigorosamente pressão, função renal e potássio; neonatos e prematuros são particularmente sensíveis à hipotensão e à oligúria. |
Segurança e eficácia não estabelecidas em crianças. Quando usado por especialista, iniciar com doses baixas por peso e monitorar rigorosamente pressão, função renal e potássio; neonatos e prematuros são particularmente sensíveis à hipotensão e à oligúria.
Não usar
Contraindicado no segundo e terceiro trimestres e não recomendado no primeiro. Suspender assim que a gravidez for detectada e substituir por metildopa, nifedipino de ação prolongada ou hidralazina.
Pode ser usado com monitorização do lactente
Excretado em quantidade muito pequena no leite (cerca de 0,002% da dose materna). É um dos IECA preferidos na amamentação; observar sonolência, baixa sucção e ganho ponderal, com cautela maior em prematuros e nas primeiras semanas de vida.
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| Insuficiência renal significativaAjustar dose | 6,25 a 12,5 mg | 2x/dia ou 3x/dia | Ajustar dose. Dose inicial reduzida e incrementos menores a cada 1 a 2 semanas, até a menor dose eficaz. Na disfunção renal grave, preferir diurético de alça a tiazídico quando houver necessidade de associação. |
| HemodiáliseAjustar dose | Dose reduzida | Administrar após a sessão | Ajustar dose. O captopril é removido por hemodiálise. Evitar membranas de alto fluxo (como AN69) pelo risco de reação anafilactoide. |
| Insuficiência hepáticaSem ajuste | Sem ajuste posológico específico | Conforme indicação | Sem ajuste. Não depende de ativação hepática. Suspender diante de icterícia colestática ou elevação importante de transaminases. |
Ajustar dose. Dose inicial reduzida e incrementos menores a cada 1 a 2 semanas, até a menor dose eficaz. Na disfunção renal grave, preferir diurético de alça a tiazídico quando houver necessidade de associação.
Ajustar dose. O captopril é removido por hemodiálise. Evitar membranas de alto fluxo (como AN69) pelo risco de reação anafilactoide.
Sem ajuste. Não depende de ativação hepática. Suspender diante de icterícia colestática ou elevação importante de transaminases.
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| IdosoDose inicial menor | 6,25 a 12,5 mg | 2x/dia | Dose inicial menor. Maior risco de hipotensão ortostática e de redução da função renal. Titular lentamente com controle de creatinina e potássio. |
Dose inicial menor. Maior risco de hipotensão ortostática e de redução da função renal. Titular lentamente com controle de creatinina e potássio.
Técnica de aplicação, vias e situações especiais.
Comprimido administrado 1 hora antes das refeições, em 2 a 3 tomadas diárias. Os comprimidos são sulcados e podem ser partidos.
Administrar 1 hora antes das refeições com um copo de água. Alimentos reduzem a absorção em 30% a 40%.
Pela ação curta, manter intervalos regulares de 8 ou 12 horas para cobrir as 24 horas.
Com diurético em dose alta, restrição intensa de sal, vômitos ou diarreia, corrigir a volemia ou iniciar com 6,25 mg sob observação.
Dosar creatinina e potássio antes de iniciar e 1 a 2 semanas depois. Na DRC ou doença do colágeno, incluir hemograma com diferencial.
Tomar assim que lembrar; se estiver próximo do horário seguinte, pular a dose esquecida. Não dobrar a dose.
| Via | Status | Observações |
|---|---|---|
| Oral | Via indicada | Única via com apresentação comercial. Preferir 1 hora antes das refeições. |
| SNG/SNE | Permitido | Triturar o comprimido e dispersar em cerca de 10 mL de água filtrada. Pausar a dieta, lavar a sonda, administrar, lavar novamente e reiniciar a dieta. A dieta enteral pode reduzir a absorção; manter o mesmo padrão diariamente. |
| Sublingual | Não recomendado | A absorção sublingual não é mais rápida nem mais previsível que a oral. Na urgência hipertensiva, o comprimido deve ser deglutido. |
| Endovenosa | Não se aplica | Não existe apresentação parenteral. |
| Intramuscular | Não se aplica | Não existe apresentação parenteral. |
| Subcutânea | Não se aplica | Não existe apresentação parenteral. |
| Retal | Não se aplica | Não há apresentação nem dados para uso retal. |
| Tópica/mucosas | Não se aplica | Não se aplica. |
Única via com apresentação comercial. Preferir 1 hora antes das refeições.
Triturar o comprimido e dispersar em cerca de 10 mL de água filtrada. Pausar a dieta, lavar a sonda, administrar, lavar novamente e reiniciar a dieta. A dieta enteral pode reduzir a absorção; manter o mesmo padrão diariamente.
A absorção sublingual não é mais rápida nem mais previsível que a oral. Na urgência hipertensiva, o comprimido deve ser deglutido.
Não existe apresentação parenteral.
Não existe apresentação parenteral.
Não existe apresentação parenteral.
Não há apresentação nem dados para uso retal.
Não se aplica.
Usar 25 a 50 mg por via oral, com reavaliação em 1 a 2 horas. Evitar quedas abruptas da pressão, sobretudo em idosos e doença cerebrovascular. Emergência com lesão aguda de órgão-alvo exige fármaco endovenoso.
Em geral, suspender 24 horas antes de cirurgia pelo risco de hipotensão refratária na indução anestésica. Em insuficiência cardíaca significativa ou hipertensão grave (PAS ≥ 180 ou PAD ≥ 120 mmHg), decidir em conjunto com cirurgião e anestesista.
Em vômitos, diarreia, febre alta ou baixa ingestão hídrica, considerar suspensão temporária até a recuperação, pelo risco de hipotensão, lesão renal aguda e hipercalemia.
Reações anafilactoides foram descritas na hemodiálise com membranas de alto fluxo e na aférese de LDL com sulfato de dextrano. Trocar a membrana ou a classe anti-hipertensiva.
Contraindicações, monitoramento e eventos adversos.
Suspender definitivamente diante de angioedema. Em DRC, doença do colágeno ou uso de imunossupressores, monitorar hemograma. Controlar potássio e creatinina e contraindicar na gestação.
Contraindicado no segundo e terceiro trimestres pelo risco de oligoidrâmnio, insuficiência renal fetal, hipoplasia craniana e pulmonar, restrição de crescimento e morte fetal ou neonatal. Suspender assim que a gestação for detectada; recém-nascidos expostos devem ser observados para hipotensão, oligúria e hipercalemia.
Passagem mínima para o leite humano. Considerado compatível com a amamentação, com observação do lactente; cautela em prematuros e recém-nascidos nas primeiras semanas.
Eliminação predominantemente renal. Na insuficiência renal significativa, iniciar com dose menor e aumentar lentamente. Monitorar potássio, creatinina, proteinúria e hemograma. Cautela na estenose bilateral de artérias renais.
Sem ajuste específico. Raramente, inibidores da ECA causam icterícia colestática que pode evoluir para necrose hepática fulminante; suspender se surgirem icterícia ou elevação importante de enzimas hepáticas.
Farmacologia, interações e informação regulatória.
Inibidor competitivo da enzima conversora de angiotensina (cininase II). Reduz a formação de angiotensina II, com vasodilatação arterial e venosa, queda da aldosterona e aumento reflexo da atividade de renina plasmática. A inibição da degradação da bradicinina contribui para a vasodilatação e explica a tosse e o angioedema. Na insuficiência cardíaca, reduz pré e pós-carga e o remodelamento ventricular; no rim, reduz a pressão intraglomerular e a proteinúria.
Absorção oral de cerca de 75%, reduzida em 30% a 40% por alimentos. Pico plasmático em cerca de 1 hora; início do efeito em 15 a 60 minutos e duração de 6 a 12 horas, dependente da dose. Ligação a proteínas de 25% a 30% e volume de distribuição de cerca de 0,7 L/kg.
Cerca de metade é metabolizada em dissulfetos (dímero do captopril e dissulfeto captopril-cisteína). Mais de 95% é excretado na urina em 24 horas, 40% a 50% inalterado. Meia-vida inferior a 3 horas, prolongada na insuficiência renal. É removido por hemodiálise.
No estudo SAVE, em pacientes com fração de ejeção ≤ 40% após infarto, o captopril reduziu mortalidade total, insuficiência cardíaca e reinfarto.
No estudo da Collaborative Study Group em diabetes tipo 1 com nefropatia, reduziu a progressão para duplicação da creatinina, diálise, transplante e morte, independentemente do controle pressórico.
Diuréticos poupadores de potássio (espironolactona, eplerenona, amilorida, triantereno), suplementos de potássio, substitutos do sal com potássio, trimetoprima, heparina e ciclosporina aumentam o risco de hipercalemia e exigem monitorização. O duplo bloqueio do sistema renina-angiotensina com BRA ou alisquireno eleva hipercalemia, hipotensão e lesão renal; a associação com alisquireno é contraindicada em diabéticos e na TFG < 60 mL/min/1,73 m². Sacubitril/valsartana é contraindicado pelo risco de angioedema, exigindo intervalo de 36 horas na troca; inibidores de mTOR (sirolimo, everolimo, tensirolimo), vildagliptina e racecadotrila também aumentam o risco de angioedema. AINEs reduzem o efeito anti-hipertensivo e, em idosos, desidratados ou com DRC, podem precipitar insuficiência renal aguda. Alopurinol, procainamida, imunossupressores e citostáticos aumentam o risco de neutropenia, sobretudo na DRC. O captopril eleva os níveis de lítio e potencializa a hipoglicemia de insulina e sulfonilureias no início do tratamento. Diuréticos, outros anti-hipertensivos, nitratos e anestésicos potencializam a hipotensão. Pode causar falso-positivo de acetona na urina.
Fontes regulatórias e clínicas utilizadas.
Bulas profissionais de genéricos de captopril disponíveis no Bulário Eletrônico da ANVISA. Indicações, posologia, ajuste renal, contraindicações, advertências e farmacocinética.
Ministério da Saúde. Captopril 25 mg comprimido no Componente Básico da Assistência Farmacêutica.
Ministério da Saúde. Elenco de medicamentos gratuitos para hipertensão arterial.
Sociedade Brasileira de Cardiologia, Sociedade Brasileira de Hipertensão e Sociedade Brasileira de Nefrologia. Uso de IECA, combinações, urgência hipertensiva e populações especiais.
Sociedade Brasileira de Cardiologia. Doses inicial e alvo de IECA na insuficiência cardíaca com fração de ejeção reduzida.
Pfeffer MA et al. N Engl J Med 1992;327:669-77. Captopril na disfunção ventricular esquerda após infarto do miocárdio.
Lewis EJ et al. N Engl J Med 1993;329:1456-62. Captopril na nefropatia do diabetes tipo 1.
WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. Classificação do captopril entre os inibidores da ECA.