Agonista alfa-2-adrenérgico de ação central que reduz o tônus simpático. Por via oral, é usado na hipertensão arterial resistente e na urgência hipertensiva; a solução injetável é usada em anestesia como medicação pré-anestésica e como adjuvante analgésico epidural e intratecal.
Revisado em pela equipe Astrenmed
A suspensão abrupta após uso prolongado pode causar agitação, cefaleia, tremor, taquicardia e elevação rápida e grave da pressão arterial. Reduzir a dose gradualmente em 2 a 4 dias ou mais; em uso conjunto com betabloqueador, suspender o betabloqueador alguns dias antes da clonidina.
O essencial do perfil clínico em uma tela.
É um derivado imidazolínico que estimula receptores alfa-2-adrenérgicos e imidazolínicos I1 no tronco cerebral, reduzindo o efluxo simpático para coração, vasos e rins. O resultado é queda da resistência vascular periférica, da frequência cardíaca e da pressão arterial. Por via oral, tem início de ação em 30 a 60 minutos, o que permite uso na urgência hipertensiva, e é reservada como agente adicional na hipertensão resistente. A solução injetável é usada em anestesia por suas propriedades sedativas, simpatolíticas e analgésicas, inclusive por via epidural e intratecal.
Reduz o tônus simpático central e periférico; no neuroeixo, inibe a transmissão nociceptiva no corno dorsal da medula e prolonga o bloqueio de anestésicos locais.
Concentrações, embalagens e nomes comerciais no Brasil.
| Apresentação | Forma farmacêutica | Concentração / composição | Embalagem | Nomes comerciais |
|---|---|---|---|---|
| Cloridrato de clonidina 0,100 mg | Comprimido | 0,100 mg (equivalente a 0,087 mg de clonidina) | Embalagens com 30 comprimidos sulcados, entre outras conforme o fabricante. | Atensina |
| Cloridrato de clonidina 0,150 mg | Comprimido | 0,150 mg (equivalente a 0,130 mg de clonidina) | Embalagens com 30 comprimidos sulcados, entre outras conforme o fabricante. | Atensina |
| Cloridrato de clonidina 0,200 mgDisponibilidade variável | Comprimido | 0,200 mg (equivalente a 0,173 mg de clonidina) | Embalagens com 30 comprimidos sulcados, entre outras conforme o fabricante. Conferir disponibilidade no mercado antes de prescrever. | Atensina |
| Apresentação | Forma farmacêutica | Concentração / composição | Embalagem | Nomes comerciais |
|---|---|---|---|---|
| Cloridrato de clonidina 150 mcg/mLUso restrito a hospitais | Solução injetável | Cloridrato de clonidina 150 mcg/mLVolume da ampola 1 mL (150 mcg) | Caixas com ampolas de 1 mL, conforme o fabricante. Solução sem conservantes, para uso EV, IM, epidural e intratecal. | ClonidinClize |
Os comprimidos contêm lactose e não devem ser usados em pacientes com intolerância hereditária à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glicose-galactose.
Dose, frequência e duração por população.
Início 0,075–0,100 mg 2x/dia
Titular a cada 2–4 semanas
EV lenta em 7–10 min
Reduzir em 2–4 dias ou mais
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Hipertensão — dose inicial | 0,075 a 0,100 mg | 2x/dia (manhã e noite) | 2 a 4 semanas antes de reavaliar | Meio comprimido de 0,150 mg corresponde a 0,075 mg. Em idosos e na DRC, preferir o limite inferior. |
| Dose usual | 0,100 mg | 2x/dia (manhã e noite) | Uso contínuo | Faixa usual de manutenção de 0,075 a 0,2 mg 2x/dia. Aumentos de dose preferencialmente no horário noturno. |
| 0,150 mg | 2x/dia (manhã e noite) | Uso contínuo | Etapa seguinte da titulação quando 0,100 mg 2x/dia não controla a pressão. Manter frequência cardíaca acima de 56 bpm. | |
| Hipertensão grave | Até 0,3 mg | 3x/dia | Uso contínuo | Dose máxima de 0,9 mg/dia. Doses altas aumentam sedação, boca seca e risco de rebote; preferir associar outras classes. |
| Urgência hipertensiva | 0,100 a 0,200 mg | Dose única; repetir 0,100 mg a cada 1 hora se necessário | Até controle pressórico | Dose total de até 0,6 mg. Reduzir a pressão de forma gradual nas primeiras 24 a 48 horas e programar o esquema de manutenção. |
Meio comprimido de 0,150 mg corresponde a 0,075 mg. Em idosos e na DRC, preferir o limite inferior.
Faixa usual de manutenção de 0,075 a 0,2 mg 2x/dia. Aumentos de dose preferencialmente no horário noturno.
Etapa seguinte da titulação quando 0,100 mg 2x/dia não controla a pressão. Manter frequência cardíaca acima de 56 bpm.
Dose máxima de 0,9 mg/dia. Doses altas aumentam sedação, boca seca e risco de rebote; preferir associar outras classes.
Dose total de até 0,6 mg. Reduzir a pressão de forma gradual nas primeiras 24 a 48 horas e programar o esquema de manutenção.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Medicação pré-anestésica | 150 mcg (1 ampola) | Dose única | Perioperatório | EV lenta em 7 a 10 minutos, após diluição, ou IM profunda. Em cirurgias longas, pode ser necessária dose complementar. |
EV lenta em 7 a 10 minutos, após diluição, ou IM profunda. Em cirurgias longas, pode ser necessária dose complementar.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Adjuvante de anestésicos locais | 150 mcg | Dose única | Perioperatório | Associada a lidocaína, bupivacaína ou mepivacaína, prolonga a duração do bloqueio e a analgesia. |
Associada a lidocaína, bupivacaína ou mepivacaína, prolonga a duração do bloqueio e a analgesia.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Analgesia pós-operatória — injeção epidural | 2 a 4 mcg/kg | Dose única | Analgesia de 4 a 6 horas | Diluir em SF 0,9%. Não aplicar acima do nível C4. Monitorar pressão arterial e frequência cardíaca. |
| Analgesia pós-operatória — infusão epidural contínua | 30 mcg/h | Infusão contínua | Pós-operatório imediato | Inspecionar o cateter e o funcionamento da bomba. Sinais vitais frequentes nos primeiros dias. |
Diluir em SF 0,9%. Não aplicar acima do nível C4. Monitorar pressão arterial e frequência cardíaca.
Inspecionar o cateter e o funcionamento da bomba. Sinais vitais frequentes nos primeiros dias.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Analgesia pós-operatória — injeção intratecal | 0,5 a 1 mcg/kg | Dose única | Analgesia de 4 a 6 horas | Usar solução sem conservantes e técnica asséptica rigorosa; risco de bradicardia, hipotensão e sedação. |
Usar solução sem conservantes e técnica asséptica rigorosa; risco de bradicardia, hipotensão e sedação.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Uso pediátrico | Não recomendado | — | — | Segurança e eficácia não estabelecidas em crianças para as apresentações comercializadas no Brasil. Uso apenas sob orientação especializada. |
Segurança e eficácia não estabelecidas em crianças para as apresentações comercializadas no Brasil. Uso apenas sob orientação especializada.
Somente se o benefício justificar o risco
Atravessa a placenta e pode reduzir a frequência cardíaca fetal. Não é anti-hipertensivo de escolha na gestação; preferir metildopa, nifedipino de ação prolongada ou hidralazina. Não recomendada para analgesia de parto e pós-parto.
Evitar; injetável contraindicado
Excretada no leite em concentrações próximas ou superiores às plasmáticas, com risco de sedação e hipotensão no lactente; pode reduzir a produção de leite por diminuir a prolactina. A solução injetável é contraindicada durante a amamentação.
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| Insuficiência renalTitular com cautela | Iniciar com a menor dose | 2x/dia | Titular com cautela. A eliminação é predominantemente renal e a meia-vida se prolonga na DRC. Titular lentamente conforme pressão e frequência cardíaca. É pouco removida por hemodiálise, sem necessidade de dose suplementar. |
| Insuficiência hepáticaSem ajuste | Sem ajuste posológico específico | Conforme indicação | Sem ajuste. Metabolismo hepático parcial. Usar a menor dose eficaz e observar sedação. |
Titular com cautela. A eliminação é predominantemente renal e a meia-vida se prolonga na DRC. Titular lentamente conforme pressão e frequência cardíaca. É pouco removida por hemodiálise, sem necessidade de dose suplementar.
Sem ajuste. Metabolismo hepático parcial. Usar a menor dose eficaz e observar sedação.
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| IdosoDose inicial menor | 0,075 a 0,100 mg | 2x/dia | Dose inicial menor. Medicamento potencialmente inadequado para idosos como anti-hipertensivo de rotina, pelo risco de sedação, confusão, bradicardia e hipotensão ortostática. |
| Uso com betabloqueadorCautela | Sem alteração da dose | Conforme indicação | Cautela. Risco aditivo de bradicardia e BAV. Na retirada, suspender o betabloqueador alguns dias antes e só então reduzir a clonidina gradualmente. |
Dose inicial menor. Medicamento potencialmente inadequado para idosos como anti-hipertensivo de rotina, pelo risco de sedação, confusão, bradicardia e hipotensão ortostática.
Cautela. Risco aditivo de bradicardia e BAV. Na retirada, suspender o betabloqueador alguns dias antes e só então reduzir a clonidina gradualmente.
Técnica de aplicação, vias e situações especiais.
Comprimidos sulcados, tomados de 12 em 12 horas, com ou sem alimentos. A solução injetável é de uso hospitalar, por via EV, IM, epidural ou intratecal.
Tomar pela manhã e à noite; quando as doses forem desiguais, deixar a maior para a noite para reduzir a sedação diurna.
Doses esquecidas, especialmente em esquemas altos, podem desencadear rebote em poucas horas. Garantir medicação suficiente em viagens e internações.
Antes de aumentar a dose, verificar frequência cardíaca e pressão em pé; manter frequência acima de 56 bpm.
Por via EV, diluir 1 ampola em SF 0,9% até 10 mL e administrar lentamente em 7 a 10 minutos. Por via IM, aplicar sem diluir em músculo profundo.
Por via epidural e intratecal, usar solução sem conservantes, diluir em SF 0,9% até no máximo 100 mcg/mL e não aplicar acima do nível C4.
Para suspender, reduzir a dose em 2 a 4 dias ou mais, com monitorização da pressão arterial.
Medicação pré-anestésica ou adjuvante da anestesia
1 ampola (150 mcg/1 mL) + SF 0,9% até 10 mL
Injeção rápida pode causar elevação transitória da pressão por estímulo de receptores alfa periféricos antes da queda pressórica.
1 ampola (150 mcg/1 mL) + SF 0,9% até 10 mL
Injeção rápida pode causar elevação transitória da pressão por estímulo de receptores alfa periféricos antes da queda pressórica.
Administração EV em volume maior durante o procedimento
1 ampola (150 mcg) em 10 a 500 mL de SF 0,9%
Monitorar pressão arterial, frequência cardíaca e nível de sedação.
1 ampola (150 mcg) em 10 a 500 mL de SF 0,9%
Monitorar pressão arterial, frequência cardíaca e nível de sedação.
Analgesia pós-operatória e adjuvante de bloqueio neuroaxial
Dose calculada (2 a 4 mcg/kg epidural ou 0,5 a 1 mcg/kg intratecal) diluída em SF 0,9% sem conservantes
Contraindicada com infecção no local da punção, anticoagulação ou diátese hemorrágica e em níveis acima de C4.
Dose calculada (2 a 4 mcg/kg epidural ou 0,5 a 1 mcg/kg intratecal) diluída em SF 0,9% sem conservantes
Contraindicada com infecção no local da punção, anticoagulação ou diátese hemorrágica e em níveis acima de C4.
| Via | Status | Observações |
|---|---|---|
| Oral | Via indicada | Via do tratamento da hipertensão e da urgência hipertensiva. Comprimido sulcado pode ser partido. |
| SNG/SNE | Permitido | Triturar o comprimido, dispersar em 10 mL de água filtrada, pausar a dieta, lavar a sonda antes e depois e reiniciar a dieta. |
| Sublingual | Não recomendado | Não há apresentação sublingual; a absorção oral já é rápida e não há vantagem comprovada na urgência hipertensiva. |
| Endovenosa | Uso hospitalar | Solução injetável diluída em SF 0,9%, em injeção lenta de 7 a 10 minutos ou por gotejamento, com monitorização hemodinâmica. |
| Intramuscular | Uso hospitalar | Injeção IM profunda de 150 mcg como medicação pré-anestésica. |
| Subcutânea | Não se aplica | Via não prevista para a solução injetável. |
| Retal | Não se aplica | Não há apresentação nem dados para uso retal. |
| Tópica/mucosas | Não se aplica | Não há apresentação transdérmica comercializada no Brasil. |
| Epidural | Uso anestésico | Dose única de 2 a 4 mcg/kg ou infusão de 30 mcg/h, com solução sem conservantes diluída até 100 mcg/mL. Não aplicar acima de C4. |
| Intratecal | Uso anestésico | Dose de 0,5 a 1 mcg/kg, isolada ou com anestésico local, por anestesiologista. Risco de bradicardia, hipotensão e sedação. |
Via do tratamento da hipertensão e da urgência hipertensiva. Comprimido sulcado pode ser partido.
Triturar o comprimido, dispersar em 10 mL de água filtrada, pausar a dieta, lavar a sonda antes e depois e reiniciar a dieta.
Não há apresentação sublingual; a absorção oral já é rápida e não há vantagem comprovada na urgência hipertensiva.
Solução injetável diluída em SF 0,9%, em injeção lenta de 7 a 10 minutos ou por gotejamento, com monitorização hemodinâmica.
Injeção IM profunda de 150 mcg como medicação pré-anestésica.
Via não prevista para a solução injetável.
Não há apresentação nem dados para uso retal.
Não há apresentação transdérmica comercializada no Brasil.
Dose única de 2 a 4 mcg/kg ou infusão de 30 mcg/h, com solução sem conservantes diluída até 100 mcg/mL. Não aplicar acima de C4.
Dose de 0,5 a 1 mcg/kg, isolada ou com anestésico local, por anestesiologista. Risco de bradicardia, hipotensão e sedação.
Não suspender o comprimido antes de cirurgia: a interrupção no jejum pode provocar rebote hipertensivo no intra ou pós-operatório. Administrar a dose da manhã com pouca água e retomar assim que a via oral for liberada.
Agitação, sudorese, tremor, cefaleia, taquicardia e hipertensão grave podem surgir 18 a 36 horas após a última dose. Tratar reintroduzindo a clonidina; em crise grave, usar alfabloqueador parenteral e evitar betabloqueador isolado.
A superdosagem causa sonolência ou coma, miose, bradicardia, hipotensão, hipotermia e depressão respiratória, às vezes precedidas de hipertensão transitória. O tratamento é de suporte; atropina para bradicardia e naloxona podem ser consideradas.
Pode reduzir o fluxo lacrimal e causar desconforto em usuários de lentes de contato.
Contraindicações, monitoramento e eventos adversos.
Evitar em bradiarritmias e BAV avançado, orientar sobre sonolência e potencialização pelo álcool, e nunca suspender abruptamente. Na associação com betabloqueador, retirar primeiro o betabloqueador.
Atravessa a placenta e pode reduzir a frequência cardíaca fetal. Usar apenas se o benefício justificar o risco; outras opções são preferidas para hipertensão na gestação. Não recomendada para analgesia de parto.
Passa para o leite em concentrações relevantes e pode causar sedação e hipotensão no lactente, além de reduzir a produção de leite. Evitar o comprimido durante a amamentação; a solução injetável é contraindicada.
Eliminação renal predominante, com meia-vida prolongada na insuficiência renal. Iniciar com a menor dose e titular lentamente conforme resposta. Pouco removida por hemodiálise.
Sem ajuste específico. Metabolismo hepático parcial em metabólitos inativos; usar a menor dose eficaz.
Farmacologia, interações e informação regulatória.
Agonista de receptores alfa-2-adrenérgicos e imidazolínicos I1 no núcleo do trato solitário e na medula ventrolateral rostral. Reduz o efluxo simpático, com queda da resistência vascular periférica e renal, da frequência cardíaca, do débito cardíaco e da atividade de renina plasmática. Na medula espinal, a ativação de receptores alfa-2 pré e pós-sinápticos do corno dorsal inibe a liberação de neurotransmissores nociceptivos, produzindo analgesia independente dos receptores opioides. Em doses altas, estimula receptores alfa periféricos e pode causar vasoconstrição transitória.
Boa absorção oral, com baixo efeito de primeira passagem; início de ação em 30 a 60 minutos e pico plasmático em 1 a 3 horas. Altamente lipossolúvel, distribui-se amplamente no sistema nervoso central; ligação a proteínas plasmáticas de 30% a 40%.
Cerca de 50% da dose é metabolizada no fígado em compostos inativos. A eliminação é renal em cerca de 70%, sendo 40% a 60% na forma inalterada. A meia-vida terminal varia de 5 a 25,5 horas e aumenta na insuficiência renal.
Na hipertensão resistente, as diretrizes priorizam espironolactona como quarto fármaco; simpatolíticos centrais, como a clonidina, são alternativas quando ela não é tolerada ou é insuficiente.
Na anestesia, é usada como adjuvante para reduzir a necessidade de anestésicos e opioides, atenuar a resposta simpática à intubação e prolongar bloqueios neuroaxiais e periféricos.
Betabloqueadores, digoxina, bloqueadores de canal de cálcio não di-hidropiridínicos (verapamil, diltiazem) e outros depressores da condução AV aumentam o risco de bradicardia e bloqueio atrioventricular; com betabloqueadores, a retirada da clonidina pode precipitar rebote hipertensivo mais intenso. Álcool, benzodiazepínicos, barbitúricos, opioides, anti-histamínicos sedativos e anestésicos potencializam sedação e hipotensão. Antidepressivos tricíclicos, mirtazapina e alguns antipsicóticos com bloqueio alfa-2 reduzem o efeito anti-hipertensivo e podem favorecer hipotensão ortostática. Outros anti-hipertensivos, vasodilatadores e diuréticos somam efeito hipotensor. Por via neuroaxial, prolonga a duração do bloqueio de anestésicos locais e potencializa a analgesia de opioides.
Fontes regulatórias e clínicas utilizadas.
Boehringer Ingelheim do Brasil. Bula para o profissional de saúde, Bulário Eletrônico da ANVISA. Apresentações, posologia na hipertensão, contraindicações, advertências e farmacocinética.
Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos. Bula para o profissional de saúde, Bulário Eletrônico da ANVISA. Uso pré-anestésico, epidural e intratecal, diluição e contraindicações.
Ministério da Saúde. Cloridrato de clonidina em comprimidos no Componente Básico da Assistência Farmacêutica.
Sociedade Brasileira de Cardiologia, Sociedade Brasileira de Hipertensão e Sociedade Brasileira de Nefrologia. Hipertensão resistente, urgências hipertensivas e papel dos simpatolíticos centrais.
European Society of Cardiology. Escalonamento terapêutico na hipertensão resistente e uso de agentes de ação central.
American Geriatrics Society. Alfa-2 agonistas centrais como medicamentos potencialmente inadequados para idosos no tratamento de rotina da hipertensão.
WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. Classificação da clonidina entre os agonistas de receptores de imidazolina.
