Betabloqueador não seletivo e lipofílico, de múltiplas tomadas diárias, usado na hipertensão, na angina, em arritmias, na profilaxia da enxaqueca, no tremor essencial, na tireotoxicose, na ansiedade somática e na prevenção de sangramento varicoso na hipertensão portal.
Revisado em pela equipe Astrenmed
Por bloquear também os receptores beta-2, pode desencadear broncoespasmo grave em asmáticos ou pacientes com história de broncoespasmo. Também pode provocar hipoglicemia, inclusive em crianças e não diabéticos em jejum, e não deve ser suspenso de forma abrupta em coronariopatas.
O essencial do perfil clínico em uma tela.
É o betabloqueador não seletivo clássico, antagonista competitivo dos receptores beta-1 e beta-2, sem atividade simpatomimética intrínseca e com efeito estabilizador de membrana apenas em concentrações raramente atingidas por via oral. Por ser lipofílico e de metabolismo hepático extenso, tem grande variação de biodisponibilidade entre pacientes e exige titulação individual. Além do uso cardiovascular, é amplamente empregado na profilaxia da enxaqueca, no tremor essencial, no controle adrenérgico da tireotoxicose, na ansiedade com sintomas somáticos e na profilaxia de sangramento por varizes esofágicas.
Antagonista competitivo de receptores beta-1 e beta-2, lipofílico, com ação cardiovascular, central e metabólica.
Concentrações, embalagens e nomes comerciais no Brasil.
| Apresentação | Forma farmacêutica | Concentração / composição | Embalagem | Nomes comerciais |
|---|---|---|---|---|
| Cloridrato de propranolol 10 mgRENAME | Comprimido | 10 mg | Embalagens com 30 comprimidos, entre outras conforme o fabricante. | PropalolPranolalSanpronol |
| Cloridrato de propranolol 40 mgRENAME · Farmácia Popular | Comprimido | 40 mg | Embalagens com 30 comprimidos, entre outras conforme o fabricante. Em geral, sulcados. | PropalolPranolalSanpronolAmprax |
| Cloridrato de propranolol 80 mg | Comprimido | 80 mg | Embalagens com 30 comprimidos, entre outras conforme o fabricante. | PranolalAmprax |
Muitas marcas e genéricos contêm lactose. Conferir a composição da marca dispensada em pacientes com intolerância hereditária à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glicose-galactose.
Dose, frequência e duração por população.
Início 80 mg 2x/dia
Início 40 mg 2–3x/dia
3–4x/dia (arritmias, tireotoxicose)
Hipertensão; menor nas demais
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Dose usual — hipertensão | 80 mg | 2x/dia | Uso contínuo | Dose inicial; aumentar em intervalos semanais conforme resposta. Faixa usual de 160 a 320 mg/dia; dose máxima de 640 mg/dia. |
| Dose usual — angina, enxaqueca, tremor e ansiedade | 40 mg | 2 a 3x/dia | Uso contínuo | Dose inicial; aumentar na mesma quantidade em intervalos semanais. Usual: 80 a 160 mg/dia na ansiedade, enxaqueca e tremor; 120 a 240 mg/dia na angina. Máximo: 480 mg/dia na angina, 240 mg/dia na enxaqueca e 160 mg/dia na ansiedade e no tremor. |
| Arritmias, taquicardia ansiosa, cardiomiopatia hipertrófica e tireotoxicose | 10 a 40 mg | 3 a 4x/dia | Conforme o quadro clínico | Dose máxima de 240 mg/dia nas arritmias e de 160 mg/dia na taquicardia ansiosa, na cardiomiopatia hipertrófica e na tireotoxicose. |
| Feocromocitoma — pré-operatório | 60 mg/dia | Em doses divididas | 3 dias antes da cirurgia | Somente após bloqueio alfa-adrenérgico eficaz. Dose máxima de 60 mg/dia. |
| Feocromocitoma maligno inoperável | 30 mg/dia | Em doses divididas | Uso contínuo | Sempre associado a bloqueio alfa. Dose máxima de 30 mg/dia. |
| Hipertensão portal — profilaxia de sangramento varicoso | 20 a 40 mg | 2x/dia | Uso contínuo | Titular a cada 2 a 3 dias até FC de repouso em torno de 55 bpm, mantendo PAS ≥ 90 mmHg. Máximo de 320 mg/dia sem ascite e 160 mg/dia com ascite; reduzir ou suspender se PAS < 90 mmHg, hiponatremia ou lesão renal aguda. |
Dose inicial; aumentar em intervalos semanais conforme resposta. Faixa usual de 160 a 320 mg/dia; dose máxima de 640 mg/dia.
Dose inicial; aumentar na mesma quantidade em intervalos semanais. Usual: 80 a 160 mg/dia na ansiedade, enxaqueca e tremor; 120 a 240 mg/dia na angina. Máximo: 480 mg/dia na angina, 240 mg/dia na enxaqueca e 160 mg/dia na ansiedade e no tremor.
Dose máxima de 240 mg/dia nas arritmias e de 160 mg/dia na taquicardia ansiosa, na cardiomiopatia hipertrófica e na tireotoxicose.
Somente após bloqueio alfa-adrenérgico eficaz. Dose máxima de 60 mg/dia.
Sempre associado a bloqueio alfa. Dose máxima de 30 mg/dia.
Titular a cada 2 a 3 dias até FC de repouso em torno de 55 bpm, mantendo PAS ≥ 90 mmHg. Máximo de 320 mg/dia sem ascite e 160 mg/dia com ascite; reduzir ou suspender se PAS < 90 mmHg, hiponatremia ou lesão renal aguda.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Arritmias, feocromocitoma e tireotoxicose | 0,25 a 0,5 mg/kg | 3 a 4x/dia | Conforme o quadro clínico | Ajustar conforme resposta. No feocromocitoma, somente com bloqueio alfa eficaz. Atenção à hipoglicemia, especialmente em jejum. |
| Profilaxia da enxaqueca — menores de 12 anos | 20 mg | 2 a 3x/dia | Uso contínuo | Reavaliar a necessidade de manter a profilaxia periodicamente. |
| Profilaxia da enxaqueca — 12 anos ou mais | 40 mg | 2 a 3x/dia | Uso contínuo | Aumentar em intervalos semanais. Usual de 80 a 160 mg/dia; dose máxima de 240 mg/dia. |
Ajustar conforme resposta. No feocromocitoma, somente com bloqueio alfa eficaz. Atenção à hipoglicemia, especialmente em jejum.
Reavaliar a necessidade de manter a profilaxia periodicamente.
Aumentar em intervalos semanais. Usual de 80 a 160 mg/dia; dose máxima de 240 mg/dia.
Usar se o benefício justificar
Associado a restrição de crescimento fetal em uso prolongado. Próximo ao parto, pode causar bradicardia, hipoglicemia e depressão respiratória neonatais; observar o recém-nascido nas primeiras 48 a 72 horas.
Pode ser usado
Passa ao leite em quantidade pequena, com exposição muito baixa do lactente. É um dos betabloqueadores preferidos na amamentação; observar sinais de bradicardia ou sonolência em prematuros.
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| Insuficiência renalSem ajuste | Sem ajuste posológico específico | Conforme indicação | Sem ajuste. Eliminação predominantemente hepática. Titular com cautela; não é removido por hemodiálise e há maior risco de hipoglicemia em dialíticos. |
| Insuficiência hepática e cirroseIniciar com dose baixa | Dose inicial reduzida | Titulação lenta | Iniciar com dose baixa. A biodisponibilidade e a meia-vida aumentam na hepatopatia. Na hipertensão portal pode piorar a função hepática e precipitar encefalopatia; cautela na cirrose descompensada. |
Sem ajuste. Eliminação predominantemente hepática. Titular com cautela; não é removido por hemodiálise e há maior risco de hipoglicemia em dialíticos.
Iniciar com dose baixa. A biodisponibilidade e a meia-vida aumentam na hepatopatia. Na hipertensão portal pode piorar a função hepática e precipitar encefalopatia; cautela na cirrose descompensada.
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| IdosoDose inicial menor | Iniciar com a menor dose | Conforme indicação | Dose inicial menor. Maior sensibilidade a bradicardia, hipotensão, efeitos centrais e hipoglicemia. |
Dose inicial menor. Maior sensibilidade a bradicardia, hipotensão, efeitos centrais e hipoglicemia.
Técnica de aplicação, vias e situações especiais.
Comprimido de liberação imediata, dividido em 2 a 4 tomadas diárias. A ingestão com alimentos aumenta a biodisponibilidade; manter sempre a mesma relação com as refeições.
Antes de iniciar, investigar asma ou broncoespasmo, frequência cardíaca, pressão arterial e condução AV.
Tomar sempre da mesma forma em relação às refeições, já que alimentos aumentam a absorção.
Aumentar a dose em intervalos semanais, conforme resposta clínica e frequência cardíaca.
Orientar sobre risco de hipoglicemia em jejum, sobretudo em crianças, idosos e diabéticos.
Tomar assim que lembrar; se estiver perto do horário seguinte, pular a dose esquecida. Não dobrar.
Para suspender, reduzir progressivamente em 1 a 2 semanas ou substituir por dose equivalente de outro betabloqueador.
| Via | Status | Observações |
|---|---|---|
| Oral | Via indicada | Única via com apresentação comercial no Brasil. |
| SNG/SNE | Permitido | Triturar o comprimido, dispersar em cerca de 15 mL de água filtrada, administrar e lavar a sonda com água antes e depois. |
| Sublingual | Não usar | Sem apresentação nem dados para uso sublingual. |
| Endovenosa | Não se aplica | Não há apresentação injetável de propranolol comercializada no Brasil. Para betabloqueio endovenoso, usar metoprolol ou esmolol. |
| Intramuscular | Não se aplica | Não existe apresentação parenteral. |
| Subcutânea | Não se aplica | Não existe apresentação parenteral. |
| Retal | Não se aplica | Sem apresentação nem dados para uso retal. |
| Tópica/mucosas | Não se aplica | Não se aplica. |
Única via com apresentação comercial no Brasil.
Triturar o comprimido, dispersar em cerca de 15 mL de água filtrada, administrar e lavar a sonda com água antes e depois.
Sem apresentação nem dados para uso sublingual.
Não há apresentação injetável de propranolol comercializada no Brasil. Para betabloqueio endovenoso, usar metoprolol ou esmolol.
Não existe apresentação parenteral.
Não existe apresentação parenteral.
Sem apresentação nem dados para uso retal.
Não se aplica.
Em uso crônico, manter no perioperatório, salvo instabilidade hemodinâmica, bradicardia ou broncoespasmo. Informar o anestesista, pelo risco de hipotensão e bradicardia com anestésicos depressores do miocárdio.
O propranolol controla taquicardia, tremor e ansiedade e reduz a conversão de T4 em T3. A retirada súbita pode precipitar crise tireotóxica.
Reações anafiláticas podem ser mais graves e refratárias às doses usuais de adrenalina. Considerar glucagon no choque refratário.
Betabloqueadores são proibidos em competição em algumas modalidades, como tiro e arco e flecha. Orientar atletas federados.
Contraindicações, monitoramento e eventos adversos.
Não usar em asmáticos ou com história de broncoespasmo. Monitorar frequência cardíaca, pressão arterial e sinais de hipoglicemia, sobretudo em crianças, idosos, diabéticos e hepatopatas. Não suspender abruptamente.
Usar apenas se o benefício justificar o risco. O uso prolongado associa-se a restrição de crescimento fetal; perto do parto, observar o neonato quanto a bradicardia, hipoglicemia e depressão respiratória.
Baixa transferência para o leite e exposição mínima do lactente. Considerado betabloqueador de escolha na amamentação, com observação de lactentes prematuros.
Sem ajuste específico; titular com cautela. Maior risco de hipoglicemia em pacientes em hemodiálise.
A exposição aumenta na hepatopatia. Iniciar com dose baixa e titular lentamente. Na hipertensão portal, risco de piora da função hepática e de encefalopatia.
Farmacologia, interações e informação regulatória.
Antagonista competitivo e não seletivo dos receptores beta-1 e beta-2 adrenérgicos. Reduz frequência cardíaca, contratilidade, condução AV e liberação de renina, com queda do consumo miocárdico de oxigênio. O bloqueio beta-2 reduz tremor e fluxo esplâncnico, o que diminui a pressão portal, mas também favorece broncoespasmo e vasoconstrição periférica. Em doses altas, inibe a conversão periférica de T4 em T3. O efeito estabilizador de membrana ocorre só em concentrações acima de 1 a 3 mg/L, raramente atingidas por via oral.
Absorção oral quase completa, mas biodisponibilidade de cerca de 25% pelo extenso metabolismo de primeira passagem, com grande variação individual. Pico plasmático em 1 a 2 horas; ligação a proteínas de 80% a 95%; ampla distribuição, inclusive no sistema nervoso central.
Metabolismo hepático por CYP2D6, CYP1A2 e CYP2C19, com metabólito ativo 4-hidroxipropranolol. Meia-vida de 3 a 6 horas; eliminação renal de metabólitos. Não é removido por hemodiálise.
É primeira linha na profilaxia da enxaqueca e no tremor essencial e útil no controle das manifestações adrenérgicas da tireotoxicose e da ansiedade de desempenho.
Na cirrose com varizes de médio ou grosso calibre ou com hipertensão portal clinicamente significativa, betabloqueadores não seletivos reduzem o risco de sangramento e de descompensação, com titulação pela frequência cardíaca e pela pressão arterial.
Verapamil e diltiazem, sobretudo por via endovenosa, somam efeitos sobre condução AV e contratilidade, com risco de bradicardia grave, bloqueio e hipotensão. Digitálicos, amiodarona, antiarrítmicos de classe I e clonidina potencializam bradicardia e distúrbios de condução; na troca de clonidina, retirar primeiro o betabloqueador e só depois a clonidina, pelo risco de hipertensão rebote. Inibidores do metabolismo hepático, como cimetidina, fluvoxamina, fluoxetina, paroxetina, quinidina e hidralazina, elevam os níveis de propranolol, enquanto rifampicina e tabagismo os reduzem; o álcool altera a absorção. O propranolol aumenta os níveis de lidocaína, rizatriptana (reduzir a dose do triptano) e teofilina. AINEs reduzem o efeito anti-hipertensivo. A adrenalina pode causar hipertensão grave com bradicardia reflexa, e beta-2 agonistas têm seu efeito broncodilatador antagonizado. Insulina e antidiabéticos orais têm os sinais de hipoglicemia mascarados e a recuperação retardada. Ergotamínicos podem ter vasoespasmo periférico potencializado.
Fontes regulatórias e clínicas utilizadas.
Bulas profissionais de propranolol (marcas e genéricos) no Bulário Eletrônico da ANVISA. Indicações, posologia adulta e pediátrica, contraindicações, advertências e farmacocinética.
Ministério da Saúde. Cloridrato de propranolol em comprimidos no Componente Básico da Assistência Farmacêutica.
Ministério da Saúde. Elenco de medicamentos gratuitos para hipertensão arterial.
Sociedade Brasileira de Cardiologia, Sociedade Brasileira de Hipertensão e Sociedade Brasileira de Nefrologia. Papel dos betabloqueadores na hipertensão.
Journal of Hepatology. Betabloqueadores não seletivos na profilaxia de descompensação e sangramento varicoso; titulação e limites de dose.
American Headache Society. Propranolol entre os fármacos de primeira linha na profilaxia da enxaqueca.
National Library of Medicine (NIH). Excreção no leite materno e segurança na amamentação.
WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. Classificação do propranolol entre os betabloqueadores não seletivos.
