Bloqueador de canal de cálcio di-hidropiridínico de meia-vida longa, em dose única diária, usado na hipertensão arterial e na angina estável e vasoespástica. Sem ajuste na insuficiência renal; edema de tornozelo dose-dependente é o efeito adverso mais frequente.
Revisado em pela equipe Astrenmed
O essencial do perfil clínico em uma tela.
É um bloqueador de canal de cálcio da família das di-hidropiridinas, com seletividade pela musculatura lisa vascular e meia-vida muito longa. Reduz a pressão arterial por vasodilatação arteriolar, de início gradual e sem taquicardia reflexa relevante, e alivia a angina por reduzir a pós-carga e prevenir o vasoespasmo coronariano. É uma das quatro classes de primeira linha na hipertensão, com eficácia mantida em idosos e pacientes negros, e é metabolicamente neutro.
Di-hidropiridina que inibe o influxo de cálcio pelos canais tipo L da musculatura lisa vascular e cardíaca, com efeito predominantemente vascular, vasodilatação periférica e coronariana.
Concentrações, embalagens e nomes comerciais no Brasil.
| Apresentação | Forma farmacêutica | Concentração / composição | Embalagem | Nomes comerciais |
|---|---|---|---|---|
| Anlodipino 2,5 mg | Comprimido | 2,5 mg | Embalagens com 30 comprimidos, entre outras conforme o fabricante. | CordarexPressat |
| Anlodipino 5 mgRENAME · Farmácia Popular | Comprimido | 5 mg | Embalagens com 30 comprimidos, entre outras conforme o fabricante. Alguns genéricos são sulcados. | NorvascAnloAmlodilPressatTensalivCordarexAmlovascBesilapinTenlopinAnlusbedRoxflan |
| Anlodipino 10 mgRENAME | Comprimido | 10 mg | Embalagens com 30 comprimidos, entre outras conforme o fabricante. | NorvascAnloAmlodilPressatTensalivCordarexAmlovascBesilapinTenlopinAnlusbedRoxflan |
Algumas apresentações contêm lactose ou corantes como amarelo de tartrazina, amarelo de quinolina e amarelo crepúsculo. Conferir a composição da marca dispensada em intolerância à lactose ou hipersensibilidade a corantes.
Dose, frequência e duração por população.
2,5 mg em idosos e hepatopatas
Em tomada única
6 a 17 anos
Não dialisável
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Dose usual | 5 mg | 1x/dia | Uso contínuo | Dose inicial e de manutenção na hipertensão e na angina. Aumentar para 10 mg após 1 a 2 semanas se necessário; o efeito anti-hipertensivo pleno ocorre em 1 a 2 semanas. |
| 10 mg | 1x/dia | Uso contínuo | Dose máxima. Dose habitual na angina estável e vasoespástica. Edema de tornozelo é mais frequente; se surgir, considerar reduzir a dose e associar IECA ou BRA. | |
| Idoso, paciente frágil ou em associação | 2,5 mg | 1x/dia | Uso contínuo | Dose inicial em pacientes de baixo peso, frágeis, idosos, hepatopatas ou em associação com outros anti-hipertensivos. Titular conforme resposta. |
Dose inicial e de manutenção na hipertensão e na angina. Aumentar para 10 mg após 1 a 2 semanas se necessário; o efeito anti-hipertensivo pleno ocorre em 1 a 2 semanas.
Dose máxima. Dose habitual na angina estável e vasoespástica. Edema de tornozelo é mais frequente; se surgir, considerar reduzir a dose e associar IECA ou BRA.
Dose inicial em pacientes de baixo peso, frágeis, idosos, hepatopatas ou em associação com outros anti-hipertensivos. Titular conforme resposta.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Hipertensão — 6 a 17 anos | 2,5 mg | 1x/dia | Uso contínuo | Dose inicial. Aumentar para 5 mg após 4 semanas se a meta não for atingida. |
| 5 mg | 1x/dia | Uso contínuo | Dose máxima estudada nessa faixa etária; doses acima de 5 mg/dia não foram avaliadas. | |
| Menores de 6 anos | Não recomendado | — | — | Sem dados suficientes de segurança e eficácia; uso apenas sob orientação especializada. |
Dose inicial. Aumentar para 5 mg após 4 semanas se a meta não for atingida.
Dose máxima estudada nessa faixa etária; doses acima de 5 mg/dia não foram avaliadas.
Sem dados suficientes de segurança e eficácia; uso apenas sob orientação especializada.
Avaliar risco-benefício
Segurança não estabelecida na gestação; estudos em animais mostraram toxicidade reprodutiva em doses altas. Usar apenas se não houver alternativa mais segura; nifedipino de ação prolongada, metildopa e hidralazina são preferidos.
Conforme risco-benefício
É excretado no leite humano em pequena quantidade, com dose estimada no lactente de cerca de 3 a 7% da dose materna e sem efeitos adversos descritos. Decidir entre manter a amamentação ou o tratamento, considerando o benefício para mãe e lactente.
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| Insuficiência renal, inclusive diáliseSem ajuste | Sem ajuste posológico específico | Conforme indicação | Sem ajuste. As concentrações plasmáticas não se correlacionam com a função renal. Não é dialisável. |
| Insuficiência hepáticaAjustar dose | 2,5 mg | 1x/dia | Ajustar dose. Meia-vida prolongada e maior exposição. Iniciar na menor dose e titular lentamente; na insuficiência hepática grave, aumentar a dose com cautela. |
Sem ajuste. As concentrações plasmáticas não se correlacionam com a função renal. Não é dialisável.
Ajustar dose. Meia-vida prolongada e maior exposição. Iniciar na menor dose e titular lentamente; na insuficiência hepática grave, aumentar a dose com cautela.
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| IdosoDose inicial menor | 2,5 mg | 1x/dia | Dose inicial menor. A depuração é menor, com aumento da exposição em cerca de 40 a 60%. Titular com cautela; atenção a edema e hipotensão ortostática. |
| Insuficiência cardíacaCautela | Conforme indicação | 1x/dia | Cautela. Não aumentou a mortalidade na IC com fração de ejeção reduzida, mas aumentou o relato de edema pulmonar. Usar apenas se necessário para hipertensão ou angina, e não como tratamento da IC. |
Dose inicial menor. A depuração é menor, com aumento da exposição em cerca de 40 a 60%. Titular com cautela; atenção a edema e hipotensão ortostática.
Cautela. Não aumentou a mortalidade na IC com fração de ejeção reduzida, mas aumentou o relato de edema pulmonar. Usar apenas se necessário para hipertensão ou angina, e não como tratamento da IC.
Técnica de aplicação, vias e situações especiais.
Comprimido de tomada única diária, com ou sem alimentos. A absorção não é alterada pela alimentação.
Tomar uma vez ao dia, no mesmo horário, com um copo de água. Alimentos não interferem na absorção.
Aguardar 1 a 2 semanas antes de aumentar a dose, tempo para o efeito pleno pela meia-vida longa.
Apenas comprimidos com sulco podem ser partidos; não partir apresentações sem sulco.
Avisar que edema de tornozelos é comum, dose-dependente e não indica insuficiência cardíaca; diuréticos têm pouco efeito sobre ele.
Tomar assim que lembrar; se estiver próximo do horário seguinte, pular a dose esquecida. Não dobrar a dose.
| Via | Status | Observações |
|---|---|---|
| Oral | Via indicada | Única via com apresentação comercial. Tomada única diária, com ou sem alimentos. |
| SNG/SNE | Permitido | Triturar o comprimido, dispersar em cerca de 10 mL de água filtrada, administrar e lavar a sonda com água em seguida. Pode ser dado junto da dieta enteral. |
| Sublingual | Não usar | Não há apresentação nem dados para uso sublingual; o início de ação lento torna o anlodipino inadequado para urgência hipertensiva. |
| Endovenosa | Não se aplica | Não existe apresentação parenteral. |
| Intramuscular | Não se aplica | Não existe apresentação parenteral. |
| Subcutânea | Não se aplica | Não existe apresentação parenteral. |
| Retal | Não se aplica | Não há apresentação nem dados para uso retal. |
| Tópica/mucosas | Não se aplica | Não se aplica. |
Única via com apresentação comercial. Tomada única diária, com ou sem alimentos.
Triturar o comprimido, dispersar em cerca de 10 mL de água filtrada, administrar e lavar a sonda com água em seguida. Pode ser dado junto da dieta enteral.
Não há apresentação nem dados para uso sublingual; o início de ação lento torna o anlodipino inadequado para urgência hipertensiva.
Não existe apresentação parenteral.
Não existe apresentação parenteral.
Não existe apresentação parenteral.
Não há apresentação nem dados para uso retal.
Não se aplica.
Não precisa ser suspenso antes de procedimentos; manter inclusive no dia da cirurgia, com um gole de água.
Superdosagem causa vasodilatação periférica intensa e hipotensão prolongada. Carvão ativado precoce, suporte hemodinâmico, cálcio intravenoso e vasopressores; não é removido por hemodiálise.
O edema resulta do aumento da pressão capilar por dilatação arteriolar. Reduzir a dose ou associar IECA ou BRA é mais eficaz que adicionar diurético.
Suco de toranja (grapefruit) pode aumentar a exposição ao anlodipino em alguns pacientes; evitar o consumo regular.
Contraindicações, monitoramento e eventos adversos.
Edema de tornozelos é dose-dependente. Cautela na estenose aórtica grave, na insuficiência cardíaca e na hepatopatia. Inibidores do CYP3A4 elevam os níveis, e a sinvastatina deve ser limitada a 20 mg/dia.
Segurança não estabelecida em gestantes; estudos em animais mostraram toxicidade reprodutiva em doses altas. Usar apenas quando não houver alternativa mais segura e o benefício superar o risco.
Excretado no leite em pequena quantidade, sem efeitos adversos descritos nos lactentes acompanhados. A decisão de manter a amamentação deve considerar o benefício para mãe e lactente.
Sem ajuste de dose em qualquer grau de insuficiência renal, inclusive em diálise; não é dialisável.
A meia-vida se prolonga e a exposição aumenta. Iniciar com 2,5 mg e titular lentamente, com cautela redobrada na insuficiência hepática grave.
Farmacologia, interações e informação regulatória.
Di-hidropiridina que se liga aos canais de cálcio tipo L voltagem-dependentes, inibindo o influxo transmembrana de cálcio na musculatura lisa vascular e, em menor grau, no miocárdio. O efeito predominante é a vasodilatação arteriolar periférica, com queda da resistência vascular e da pós-carga. Na angina, reduz o consumo de oxigênio miocárdico e dilata artérias e arteríolas coronárias, prevenindo o vasoespasmo. O início gradual evita taquicardia reflexa relevante, e não há efeito clínico sobre a condução sinoatrial ou atrioventricular.
Biodisponibilidade de 64 a 80%, sem influência de alimentos, com pico plasmático em 6 a 12 horas. Volume de distribuição de cerca de 21 L/kg e ligação proteica de cerca de 97,5%. O estado de equilíbrio é atingido após 7 a 8 dias de uso.
Metabolismo hepático extenso pelo CYP3A4 em metabólitos inativos; 10% da dose é excretada inalterada e 60% como metabólitos na urina. Meia-vida de 35 a 50 horas, prolongada em idosos e na insuficiência hepática. Não é removido por hemodiálise.
No ALLHAT, o anlodipino teve desfechos coronarianos e mortalidade semelhantes à clortalidona e ao lisinopril, com mais insuficiência cardíaca. No ASCOT-BPLA, a estratégia anlodipino + perindopril foi superior a atenolol + tiazídico.
No ACCOMPLISH, anlodipino + benazepril reduziu eventos cardiovasculares em comparação a benazepril + hidroclorotiazida. No PRAISE, não alterou a mortalidade na insuficiência cardíaca com fração de ejeção reduzida.
Inibidores potentes ou moderados do CYP3A4, como claritromicina, eritromicina, itraconazol, cetoconazol, ritonavir e outros inibidores de protease, diltiazem e verapamil, aumentam a exposição ao anlodipino e podem causar hipotensão e edema, sobretudo em idosos; monitorar e reduzir a dose se necessário. Indutores do CYP3A4, como rifampicina, carbamazepina, fenitoína e erva-de-são-joão, reduzem seu efeito. O anlodipino aumenta a exposição à sinvastatina, que deve ser limitada a 20 mg/dia, e pode elevar ciclosporina e tacrolimo, que exigem dosagem sérica. Dantroleno intravenoso associado a bloqueadores de canal de cálcio é desaconselhado pelo risco de hipercalemia e fibrilação ventricular descrito em animais. Outros anti-hipertensivos, nitratos, sildenafila e alfabloqueadores somam efeito hipotensor. Suco de toranja pode aumentar a biodisponibilidade em alguns pacientes.
Fontes regulatórias e clínicas utilizadas.
Bula para o profissional de saúde, Bulário Eletrônico da ANVISA. Indicações, posologia adulta e pediátrica, populações especiais, interações e farmacocinética.
Bulas profissionais de genéricos no Bulário Eletrônico da ANVISA. Apresentações de 2,5, 5 e 10 mg e excipientes.
Ministério da Saúde. Besilato de anlodipino 5 mg e 10 mg comprimido no Componente Básico da Assistência Farmacêutica.
Ministério da Saúde. Elenco de medicamentos gratuitos para hipertensão arterial, incluindo besilato de anlodipino 5 mg.
Sociedade Brasileira de Cardiologia, Sociedade Brasileira de Hipertensão e Sociedade Brasileira de Nefrologia. BCC como classe de primeira linha e combinações preferenciais.
European Society of Cardiology. Bloqueadores de canal de cálcio no tratamento antianginoso e na angina vasoespástica.
Anlodipino, lisinopril e clortalidona na prevenção de eventos cardiovasculares.
WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. Anlodipino entre os derivados di-hidropiridínicos; DDD de 5 mg.
