Gestação
Categoria CAvaliar risco-benefício
Não há estudos em gestantes. Usar apenas se não houver alternativa mais segura; nifedipino de ação prolongada, metildopa e hidralazina são preferidos.
Enantiômero S, farmacologicamente ativo, do anlodipino. Bloqueador de canal de cálcio di-hidropiridínico de dose única diária para hipertensão arterial, com eficácia equivalente ao anlodipino racêmico na metade da dose.
Revisado em pela equipe Astrenmed
Levanlodipino 2,5 mg corresponde a anlodipino racêmico 5 mg, e 5 mg corresponde a 10 mg. Na troca entre os dois, usar metade da dose do anlodipino para evitar hipotensão e edema.
O essencial do perfil clínico em uma tela.
É o enantiômero S do anlodipino, responsável pela atividade de bloqueio dos canais de cálcio do racemato. Por isso, metade da dose produz o mesmo efeito anti-hipertensivo do anlodipino racêmico. Promove vasodilatação arteriolar gradual e prolongada, com redução da resistência vascular periférica sem taquicardia reflexa relevante, e é usado em dose única diária no tratamento da hipertensão arterial.
Enantiômero S do anlodipino, que bloqueia canais de cálcio tipo L na musculatura lisa vascular com afinidade muito superior à do enantiômero R, promovendo vasodilatação periférica.
Concentrações, embalagens e nomes comerciais no Brasil.
| Apresentação | Forma farmacêutica | Concentração / composição | Embalagem | Nomes comerciais |
|---|---|---|---|---|
| Levanlodipino 2,5 mgDose usual | Comprimido | 2,5 mg | Embalagens com 30, 60 ou 90 comprimidos, entre outras conforme o fabricante. | NovanloAtelopCor-SelectLeforLevamzPersur |
| Levanlodipino 5 mg | Comprimido | 5 mg | Embalagens com 30 comprimidos, entre outras conforme o fabricante. | NovanloAtelopCor-SelectLeforLevamzPersur |
Várias marcas contêm o corante óxido de ferro amarelo, que pode causar reações alérgicas. Conferir a composição da marca dispensada.
Dose, frequência e duração por população.
Dose usual de manutenção
Em tomada única
2,5 mg ≈ anlodipino 5 mg
Antes de aumentar a dose
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Dose usual | 2,5 mg | 1x/dia | Uso contínuo | Dose inicial e de manutenção para a maioria dos hipertensos. Equivale a anlodipino racêmico 5 mg. |
| 5 mg | 1x/dia | Uso contínuo | Para controle insuficiente com 2,5 mg, após 1 a 2 semanas. Dose máxima, equivalente a anlodipino 10 mg; acima disso, associar outra classe. |
Dose inicial e de manutenção para a maioria dos hipertensos. Equivale a anlodipino racêmico 5 mg.
Para controle insuficiente com 2,5 mg, após 1 a 2 semanas. Dose máxima, equivalente a anlodipino 10 mg; acima disso, associar outra classe.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Uso pediátrico | Não recomendado | — | — | Não há estudos de segurança e eficácia em crianças e adolescentes. |
Não há estudos de segurança e eficácia em crianças e adolescentes.
Avaliar risco-benefício
Não há estudos em gestantes. Usar apenas se não houver alternativa mais segura; nifedipino de ação prolongada, metildopa e hidralazina são preferidos.
Conforme risco-benefício
Não há dados específicos do levanlodipino; o anlodipino racêmico passa para o leite em pequena quantidade. Decidir entre manter a amamentação ou o tratamento, considerando o benefício para mãe e lactente.
Eliminação predominantemente por metabolismo hepático. Usar com cautela e monitorar a resposta. Usar com cautela: o metabolismo é hepático e a meia-vida tende a se prolongar. Iniciar com 2,5 mg e titular lentamente.
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| IdosoSem ajuste | Sem ajuste posológico específico | Conforme indicação | Sem ajuste. Atenção a hipotensão ortostática e edema; aumentar a dose com cautela. |
| Troca a partir do anlodipino racêmicoMetade da dose | 2,5 mg (se anlodipino 5 mg) ou 5 mg (se anlodipino 10 mg) | 1x/dia | Metade da dose. Suspender o anlodipino e iniciar o levanlodipino no dia seguinte; não associar os dois. |
Sem ajuste. Atenção a hipotensão ortostática e edema; aumentar a dose com cautela.
Metade da dose. Suspender o anlodipino e iniciar o levanlodipino no dia seguinte; não associar os dois.
Técnica de aplicação, vias e situações especiais.
Comprimido de tomada única diária, com ou sem alimentos, sempre no mesmo horário.
Tomar uma vez ao dia, no mesmo horário, com um copo de água, com ou sem alimentos.
Não partir, abrir ou mastigar o comprimido.
Na troca a partir do anlodipino racêmico, prescrever metade da dose e não manter os dois fármacos.
Aguardar 1 a 2 semanas antes de aumentar a dose, tempo para o efeito pleno.
Tomar assim que lembrar; se estiver próximo do horário seguinte, pular a dose esquecida. Não dobrar a dose.
| Via | Status | Observações |
|---|---|---|
| Oral | Via indicada | Única via com apresentação comercial. Tomada única diária, com ou sem alimentos. |
| SNG/SNE | Evitar | Não há dados de administração por sonda e o comprimido não deve ser partido. Preferir anlodipino racêmico em comprimido, que pode ser triturado e disperso em água. |
| Sublingual | Não usar | Não há apresentação nem dados para uso sublingual; não é opção para urgência hipertensiva. |
| Endovenosa | Não se aplica | Não existe apresentação parenteral. |
| Intramuscular | Não se aplica | Não existe apresentação parenteral. |
| Subcutânea | Não se aplica | Não existe apresentação parenteral. |
| Retal | Não se aplica | Não há apresentação nem dados para uso retal. |
| Tópica/mucosas | Não se aplica | Não se aplica. |
Única via com apresentação comercial. Tomada única diária, com ou sem alimentos.
Não há dados de administração por sonda e o comprimido não deve ser partido. Preferir anlodipino racêmico em comprimido, que pode ser triturado e disperso em água.
Não há apresentação nem dados para uso sublingual; não é opção para urgência hipertensiva.
Não existe apresentação parenteral.
Não existe apresentação parenteral.
Não existe apresentação parenteral.
Não há apresentação nem dados para uso retal.
Não se aplica.
Como os demais bloqueadores de canal de cálcio di-hidropiridínicos, em geral pode ser mantido no perioperatório; decidir com o anestesista conforme a pressão arterial e o porte do procedimento.
Levanlodipino e anlodipino racêmico têm o mesmo componente ativo; usar ambos equivale a dobrar a dose, com risco de hipotensão e edema.
Superdosagem causa vasodilatação periférica intensa e hipotensão prolongada. Carvão ativado precoce, suporte hemodinâmico, cálcio intravenoso e vasopressores; hemodiálise não é útil pela alta ligação proteica.
Contraindicações, monitoramento e eventos adversos.
Prescrever metade da dose do anlodipino racêmico. Edema, cefaleia e tontura são os efeitos mais frequentes. Cautela na estenose aórtica grave, na insuficiência cardíaca e na hepatopatia.
Não foram realizados estudos em gestantes. Usar apenas quando o benefício superar o risco e não houver alternativa mais segura.
Não se sabe se o levanlodipino é excretado no leite humano; o anlodipino racêmico passa em pequena quantidade. Decidir entre suspender a amamentação ou o medicamento, considerando o benefício de ambos.
Sem ajuste posológico específico; a eliminação depende sobretudo do metabolismo hepático. Usar com cautela na disfunção renal.
Metabolismo hepático extenso; na disfunção hepática, a exposição aumenta. Iniciar com 2,5 mg e titular lentamente.
Farmacologia, interações e informação regulatória.
Enantiômero S do anlodipino, com afinidade pelos sítios di-hidropiridínicos dos canais de cálcio tipo L cerca de mil vezes maior que a do enantiômero R. Inibe o influxo de cálcio na musculatura lisa vascular, com vasodilatação arteriolar periférica e queda da resistência vascular, de início gradual e sem taquicardia reflexa relevante. A ausência do enantiômero R, que pouco contribui para o bloqueio do canal, permite dose menor com efeito anti-hipertensivo equivalente.
Absorção oral gradual, com pico plasmático em cerca de 6 a 10 horas após a dose. Ligação a proteínas plasmáticas de cerca de 93%.
Metabolismo hepático extenso, com cerca de 90% convertido em metabólitos inativos, e eliminação predominantemente renal dos metabólitos. Meia-vida longa, compatível com tomada única diária.
Ensaios clínicos compararam levanlodipino 2,5 a 5 mg com anlodipino racêmico 5 a 10 mg e mostraram redução pressórica semelhante.
Algumas análises sugerem menor incidência de edema periférico com o enantiômero S, mas a evidência de desfechos cardiovasculares deriva dos estudos com anlodipino racêmico.
Como o anlodipino racêmico, é metabolizado pelo CYP3A4: inibidores potentes ou moderados, como claritromicina, itraconazol, cetoconazol, ritonavir, diltiazem e verapamil, aumentam a exposição e podem causar hipotensão e edema, enquanto indutores como rifampicina, carbamazepina, fenitoína e erva-de-são-joão reduzem o efeito. Pode aumentar a exposição à sinvastatina, que deve ser limitada a 20 mg/dia, e elevar ciclosporina e tacrolimo, que exigem dosagem sérica. Dantroleno intravenoso associado a bloqueadores de canal de cálcio é desaconselhado. Outros anti-hipertensivos, nitratos, sildenafila e alfabloqueadores somam efeito hipotensor, e o anlodipino racêmico não deve ser associado. Suco de toranja pode aumentar a exposição.
Fontes regulatórias e clínicas utilizadas.
Biolab Sanus Farmacêutica Ltda. Bula para o profissional de saúde, Bulário Eletrônico da ANVISA. Indicação, posologia, contraindicações e farmacocinética.
Bulas profissionais de Persur, Atelop e genéricos no Bulário Eletrônico da ANVISA. Apresentações e excipientes.
Bula para o profissional de saúde, Bulário Eletrônico da ANVISA. Interações pelo CYP3A4 e cuidados de classe das di-hidropiridinas.
Ministério da Saúde. Bloqueadores de canal de cálcio do Componente Básico da Assistência Farmacêutica.
Sociedade Brasileira de Cardiologia, Sociedade Brasileira de Hipertensão e Sociedade Brasileira de Nefrologia. BCC di-hidropiridínicos no tratamento da hipertensão.
European Society of Cardiology. Bloqueadores de canal de cálcio como classe de primeira linha.
WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. Levanlodipino entre os derivados di-hidropiridínicos.