Gestação
Categoria CNão usar
Contraindicado na gestação e em mulheres em idade fértil sem contracepção eficaz. Substituir por anti-hipertensivo seguro na gestação, como nifedipino de liberação prolongada ou metildopa.
Bloqueador di-hidropiridínico dos canais de cálcio de alta lipofilicidade e seletividade vascular, de dose única diária, usado no tratamento da hipertensão arterial leve a moderada.
Revisado em pela equipe Astrenmed
Refeição rica em gordura aumenta em cerca de 4 vezes a biodisponibilidade. Tomar pelo menos 15 minutos antes do café da manhã. Inibidores fortes do CYP3A4, ciclosporina e suco de toranja são contraindicados.
O essencial do perfil clínico em uma tela.
É um bloqueador dos canais de cálcio di-hidropiridínico de terceira geração, muito lipofílico e altamente seletivo para o músculo liso vascular. Bloqueia a entrada de cálcio nas células musculares lisas, relaxa a musculatura arterial e reduz a resistência periférica total. A partição nas membranas celulares garante início gradual e efeito anti-hipertensivo sustentado por 24 horas, sem efeito inotrópico negativo clinicamente relevante.
Di-hidropiridina lipofílica e vasosseletiva, de ação prolongada e início gradual.
Concentrações, embalagens e nomes comerciais no Brasil.
| Apresentação | Forma farmacêutica | Concentração / composição | Embalagem | Nomes comerciais |
|---|---|---|---|---|
| Cloridrato de lercanidipino 10 mg | Comprimido revestido | 10 mg | Embalagens com 20 ou 30 comprimidos revestidos, entre outras conforme o fabricante. | ZanidipLercanPrevipress |
| Cloridrato de lercanidipino 20 mg | Comprimido revestido | 20 mg | Embalagens com 20 ou 30 comprimidos revestidos, entre outras conforme o fabricante. | ZanidipLercanPrevipress |
Contém lactose. Os comprimidos de 10 mg contêm dióxido de titânio e óxido de ferro amarelo; os de 20 mg, dióxido de titânio e óxido de ferro vermelho, que podem causar reações alérgicas.
Dose, frequência e duração por população.
15 min antes do café da manhã
Após cerca de 2 semanas
Inclui diálise
Leve a moderada: cautela
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Dose usual | 10 mg | 1x/dia | Uso contínuo | Tomar pelo menos 15 minutos antes de uma refeição, preferencialmente antes do café da manhã. Efeito máximo em cerca de 2 semanas. |
| 20 mg | 1x/dia | Uso contínuo | Para controle insuficiente com 10 mg após cerca de 2 semanas. Dose máxima diária; acima disso, associar outra classe. |
Tomar pelo menos 15 minutos antes de uma refeição, preferencialmente antes do café da manhã. Efeito máximo em cerca de 2 semanas.
Para controle insuficiente com 10 mg após cerca de 2 semanas. Dose máxima diária; acima disso, associar outra classe.
| Indicação | Dose | Frequência | Duração | Observações |
|---|---|---|---|---|
| Uso pediátrico | Contraindicado | — | — | Contraindicado em menores de 18 anos, pela ausência de dados de segurança e eficácia. |
Contraindicado em menores de 18 anos, pela ausência de dados de segurança e eficácia.
Não usar
Contraindicado na gestação e em mulheres em idade fértil sem contracepção eficaz. Substituir por anti-hipertensivo seguro na gestação, como nifedipino de liberação prolongada ou metildopa.
Não usar
Pela alta lipofilicidade, é provável a passagem para o leite. Preferir nifedipino ou anlodipino na amamentação.
| Condição | Ajuste / Dose | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| Insuficiência renal leve a moderadaTitular com cautela | 10 mg | 1x/dia | Titular com cautela. Cuidado especial ao aumentar a dose para 20 mg, com monitorização da pressão arterial. |
| ClCr < 30 mL/min, inclusive hemodiálise e diálise peritonealContraindicado | Não usar | — | Contraindicado na insuficiência renal grave. Na diálise peritoneal, pode turvar o efluente. |
| Insuficiência hepática leve a moderadaTitular com cautela | 10 mg | 1x/dia | Titular com cautela. O efeito anti-hipertensivo pode ser maior; cuidado especial ao aumentar para 20 mg. |
| Insuficiência hepática graveContraindicado | Não usar | — | Contraindicado. Metabolismo hepático extenso pelo CYP3A4; uso contraindicado. |
Titular com cautela. Cuidado especial ao aumentar a dose para 20 mg, com monitorização da pressão arterial.
Contraindicado na insuficiência renal grave. Na diálise peritoneal, pode turvar o efluente.
Titular com cautela. O efeito anti-hipertensivo pode ser maior; cuidado especial ao aumentar para 20 mg.
Contraindicado. Metabolismo hepático extenso pelo CYP3A4; uso contraindicado.
Sem ajuste inicial obrigatório, mas titular com cuidado, atentando a hipotensão postural.
Técnica de aplicação, vias e situações especiais.
Tomar pelo menos 15 minutos antes de uma refeição, preferencialmente antes do café da manhã, com água.
Pelo menos 15 minutos antes do café da manhã; refeição gordurosa aumenta muito a absorção.
Não partir nem mastigar o comprimido.
O suco de toranja é contraindicado e o álcool potencializa a vasodilatação.
Antes de iniciar, verificar uso de azólicos, macrolídeos, inibidores de protease, ciclosporina e indutores enzimáticos.
Se esquecer, tomar a próxima dose no horário habitual. Não dobrar a dose.
| Via | Status | Observações |
|---|---|---|
| Oral | Via indicada | Única via com apresentação comercial. Em jejum, antes do café da manhã. |
| SNG/SNE | Sem dados | Não há dados de administração por sonda; a dieta enteral pode alterar muito a absorção. Preferir outro anti-hipertensivo. |
| Sublingual | Não usar | Não há dados; não é opção para urgência hipertensiva. |
| Endovenosa | Não se aplica | Não existe apresentação parenteral. |
| Intramuscular | Não se aplica | Não existe apresentação parenteral. |
| Subcutânea | Não se aplica | Não existe apresentação parenteral. |
| Retal | Não se aplica | Não há apresentação nem dados para uso retal. |
| Tópica/mucosas | Não se aplica | Não se aplica. |
Única via com apresentação comercial. Em jejum, antes do café da manhã.
Não há dados de administração por sonda; a dieta enteral pode alterar muito a absorção. Preferir outro anti-hipertensivo.
Não há dados; não é opção para urgência hipertensiva.
Não existe apresentação parenteral.
Não existe apresentação parenteral.
Não existe apresentação parenteral.
Não há apresentação nem dados para uso retal.
Não se aplica.
Bloqueadores de canais de cálcio costumam ser mantidos até o dia da cirurgia; decidir com a equipe anestésica conforme estabilidade hemodinâmica.
A turvação do efluente peritoneal pode simular peritonite; o achado é reversível com a suspensão. O uso com ClCr < 30 mL/min, inclusive em diálise, é contraindicado.
Alterações bioquímicas reversíveis na cabeça dos espermatozoides foram descritas com bloqueadores de canais de cálcio; considerar essa possibilidade em falhas repetidas de fertilização in vitro sem outra causa.
Contraindicações, monitoramento e eventos adversos.
Contraindicado em doenças cardíacas instáveis, na insuficiência renal ou hepática grave, na gestação, na lactação e com inibidores fortes do CYP3A4, ciclosporina ou toranja.
Estudos em animais não mostraram teratogenicidade, mas não há estudos em gestantes e o uso é contraindicado na gestação e em mulheres com potencial de engravidar sem contracepção.
Contraindicado na amamentação. Preferir di-hidropiridinas com dados de segurança na lactação.
Na disfunção leve a moderada, titular com cautela até 20 mg. Contraindicado com ClCr < 30 mL/min, inclusive em hemodiálise e diálise peritoneal.
Na insuficiência leve a moderada, o efeito pode ser maior; titular com cautela. Contraindicado na insuficiência hepática grave.
Farmacologia, interações e informação regulatória.
Bloqueia os canais de cálcio do tipo L do músculo liso vascular, impedindo a entrada de cálcio, relaxando a musculatura arterial e reduzindo a resistência periférica total. A alta lipofilicidade faz o fármaco se acumular nas membranas celulares, de onde é liberado lentamente, o que confere início gradual e efeito anti-hipertensivo de 24 horas, com seletividade vascular elevada e ausência de efeito inotrópico negativo relevante.
Absorção completa, mas biodisponibilidade baixa por metabolismo de primeira passagem; aumenta cerca de 4 vezes se tomado até 2 horas após refeição rica em gordura. Ligação a proteínas acima de 98%.
Metabolizado pelo CYP3A4 em compostos inativos. Meia-vida de eliminação de 8 a 10 horas, com ação prolongada pela retenção nas membranas. Cerca de 50% eliminado pela urina como metabólitos; não há fármaco inalterado na urina ou nas fezes.
Em estudos comparativos e metanálises, o lercanidipino apresentou eficácia anti-hipertensiva semelhante à de outras di-hidropiridinas, com menor incidência de edema periférico e de abandono do tratamento por esse efeito.
Inibidores fortes do CYP3A4, como cetoconazol, itraconazol, ritonavir, eritromicina e troleandomicina, além da ciclosporina e do suco de toranja, elevam muito os níveis de lercanidipino e são contraindicados; inibidores moderados, como diltiazem e verapamil, exigem cautela. Indutores como rifampicina, fenitoína e carbamazepina podem reduzir de forma importante a eficácia. A ciclosporina tem seus níveis aumentados pela associação. A sinvastatina tem a exposição aumentada; tomar o lercanidipino pela manhã e a estatina à noite. A digoxina deve ser monitorada quanto a sinais de toxicidade. Midazolam e metoprolol podem ter níveis alterados. Álcool e outros anti-hipertensivos potencializam a hipotensão.
Fontes regulatórias e clínicas utilizadas.
Bula para o profissional de saúde, Bulário Eletrônico da ANVISA. Posologia, contraindicações, interações pelo CYP3A4 e farmacocinética.
Bulas profissionais de genéricos disponíveis no Bulário Eletrônico da ANVISA. Apresentações de 10 e 20 mg e uso em populações especiais.
Ministério da Saúde. Elenco de bloqueadores de canais de cálcio disponíveis no SUS.
Sociedade Brasileira de Cardiologia, Sociedade Brasileira de Hipertensão e Sociedade Brasileira de Nefrologia. Bloqueadores de canais de cálcio no tratamento inicial e combinado.
European Society of Hypertension. Bloqueadores de canais de cálcio di-hidropiridínicos e manejo do edema periférico.
WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology. Classificação do lercanidipino entre os derivados di-hidropiridínicos.